¿Sabía que entre 2015 y 2019, alrededor del 70 % y el 80 % de las nuevas entidades moleculares (NEM) aprobadas por la FDA fueron moléculas pequeñas y, en 2019, el 68 % de las moléculas pequeñas aprobadas correspondieron a la aplicación de dosificación oral?
A pesar de que las innovaciones de liberación de medicamentos en otras áreas pueden recibir mayor entusiasmo y cobertura, para que los nuevos medicamentos tengan éxito comercial, es fundamental que sean fáciles de fabricar, económicos y convenientes para los pacientes. Por este motivo, las formas sólidas orales siguen siendo la forma de dosificación más popular y continúan conformando el segmento más grande del mercado farmacéutico global.
Esta demanda ha impulsado la personalización y las tendencias innovadoras, que obligó a los científicos de I+D a usar maneras novedosas de cumplir las necesidades crecientes.
Dos ejemplos que muestran cómo las tendencias de mercado inspiran nuevos abordajes a las formas farmacéuticas sólidas orales son el enfoque centrado en el paciente y la fabricación ajustada. A medida que los pacientes se han fortalecido cada vez más en la atención médica, los abordajes para el desarrollo centrados en el paciente se vuelven rápidamente primordiales para asegurar el éxito del producto. Mientras tanto, la simplicidad de la fabricación ha sido codiciada por mucho tiempo para disminuir el tiempo y el costo de fabricación. Aunque, sin dudas, estas tendencias emergentes y abordajes novedosos traerán beneficios agregados a la industria. No sorprende, tampoco, que el cumplimiento de estas nuevas tendencias pueda sumar dificultades al escalamiento y a la comercialización de los productos.
Esto nos deja una pregunta importante: ¿de qué manera los científicos de I+D y los equipos de formulación cumplen con las tendencias de la industria sin aumentar la complejidad de fabricación? Siga leyendo para obtener información adicional sobre estas tendencias de mercado y conocer de qué manera las tecnologías de excipientes ofrecen una solución.
Tendencia principal n.° 1: - enfoque centrado en el paciente
Gracias al mayor acceso a la información y la mayor conciencia acerca de la seguridad de los medicamentos, los pacientes están cada vez más informados sobre los medicamentos. En consecuencia, el enfoque de I+D en productos farmacéuticos ha cambiado en los últimos años y ha puesto al paciente en el centro de las decisiones de desarrollo y fabricación. Para asegurarse de que los pacientes estén en el primer plano de las iniciativas de I+D, los organismos regulatorios también se han enfocado más en la experiencia del paciente. Por ejemplo, la creación de desarrollos de medicamentos orientados al paciente (PFDD, por sus siglas en inglés) de la FDA garantiza el cumplimiento de las necesidades, las experiencias, las perspectivas y las prioridades de los pacientes.
Con el objetivo de ofrecer productos que cumplan con esta tendencia de manera satisfactoria, los científicos de I+D utilizan actualmente tecnologías de excipientes de alta calidad, tales como los polímeros Carbopol®, que facilitan la innovación técnica. Aquí, estos polímeros pueden transmitirles características centradas en el paciente a los nuevos medicamentos de distintas maneras, lo que garantiza un medicamento más conveniente para los consumidores.
Cumplir con la necesidad del enfoque centrado en el paciente: ¿cuál es la frecuencia?
Una manera de mejorar el enfoque centrado en el paciente es reducir la frecuencia de las dosis. Las dosis frecuentes no son solo un inconveniente para los consumidores, sino que el error humano también puede llevar a que se tomen dosis en el horario incorrecto, lo que reduce la efectividad. Las formas farmacéuticas de liberación inmediata (IR) estándar no pueden mantener las concentraciones plasmáticas por un período prolongado. Por lo tanto, el paciente debe tomar varias dosis diarias, lo que supone un mayor riesgo de efectos secundarios no deseados provocado por estas concentraciones en sangre con altos picos después de la administración.
Cuando se modifican las formulaciones de liberación durante el desarrollo del fármaco, es crucial controlar la velocidad de liberación del ingrediente farmacéutico activo (API). Por lo tanto, las formas farmacéuticas de liberación prolongada proporcionan una solución emocionante, ya que ofrecen formulaciones con menor frecuencia de dosis que benefician a los pacientes. Los excipientes comprobados, como los polímeros Carbopol, tienden a ser el mejor facilitador para mejorar las formas farmacéuticas de liberación prolongada y para permitir el control exitoso de la velocidad de liberación de los API.
Los científicos de I+D y los fabricantes confían desde hace tiempo en los polímeros Carbopol, ya que les ofrecen una amplia variedad de beneficios a los especialistas en desarrollo de fórmulas. Por ejemplo, Carbopol ofrece un mejor control de la liberación de dosis en comparación con materiales de la competencia, lo que garantiza una liberación del medicamento más lenta que la de otros materiales. Como excipiente, Carbopol es más eficiente que los materiales celulósicos (como la hipromelosa, también conocida como HPMC), y esto les permite a los especialistas en desarrollo de fórmulas controlar la liberación de manera efectiva incluso en niveles de uso bajos.
El uso de los polímeros Carbopol junto con otros excipientes también trae beneficios de formulación. Cuando se utiliza en combinación con otros excipientes, Carbopol:
- reduce la cantidad total de excipiente necesaria debido al efecto sinérgico
- proporciona flexibilidad al ofrecer perfiles de liberación específicos en velocidades variables
- reduce la variabilidad en los perfiles de liberación de medicamento, en particular, cuando se utilizan HPMC y Carbopol
Carbopol en la práctica: tabletas de liberación prolongada de doble capa Mucinex®
Carbopol se ha utilizado a nivel comercial en distintos sectores para mejorar satisfactoriamente la liberación controlada.Por ejemplo, cuando se utilizó en el reconocido medicamento Mucinex para el resfrío y la gripe, Carbopol permitió la generación de una tableta única de doble capa que aprovechó los efectos sinérgicos para ampliar la liberación de forma efectiva.
Controlar la liberación del medicamento de Mucinex fue todo un desafío, ya que el ingrediente farmacéutico activo, la guaifenesina, es soluble en agua. Sin embargo, Carbopol permitió un nivel alto de carga y un buen control de la velocidad de liberación, incluso con un API soluble en agua. Esta funcionalidad dio como resultado un producto diferenciado que ha logrado un éxito comercial continuo, incluidas varias ampliaciones de líneas de productos que usan Carbopol.
Cumplir con la necesidad del enfoque centrado en el paciente: ¿lo tienes en un tamaño más chico?
Reducir el tamaño de las tabletas es otra tendencia para mejorar el enfoque centrado en el paciente. Las tabletas grandes son problemáticas para los consumidores. En el mejor de los casos, resulta incómodo tragarlas, y, lo que es peor, pueden impedir directamente que el consumidor tome el medicamento. Para los desarrolladores, reducir el tamaño de la tableta puede mejorar la experiencia del paciente y aumentar el número posible de usuarios. Los excipientes innovadores pueden reducir el tamaño de tableta durante la fabricación y aumentar el enfoque centrado en el paciente del medicamento.
Carbopol en la práctica: tabletas de metformina de dosis elevada y liberación prolongada
Por ejemplo, las tabletas comerciales de metformina de dosis elevada (el medicamento varía entre 500 y 1000 mg) son de gran tamaño. Al reconocer esta complicación, Lubrizol desarrolló tabletas de metformina utilizando Carbopol para disminuir el tamaño de la tableta.
Cuando Carbopol se utilizó en las tabletas de metformina, la carga de medicamento mejoró de un 62.5 % a un 80 %, lo que redujo el tamaño de las tabletas (un 22 % más pequeño que los productos comerciales que usan HPMC). Las tabletas de Carbopol también demostraron liberación del medicamento dentro de las especificaciones de la prueba IV de la USP. Además, Lubrizol presentó una patente sobre la fórmula diferenciada, lo que demuestra el valor comercial de incorporar Carbopol a las formulaciones.
Para obtener información adicional acerca del trabajo de Lubrizol con las tabletas de metformina mejoradas, póngase en contacto con nuestro equipo. La metformina es solo un ejemplo de cómo los polímeros Carbopol permiten formulaciones diferenciadas, protegidas por una patente, que pueden ofrecer beneficios comerciales y para el paciente por igual.
Tendencia principal n.° 2: fabricación ajustada
La fabricación ajustada es otra tendencia emergente global que está afectando el desarrollo de medicamentos sólidos orales. Como concepto, la fabricación ajustada ha estado presente por un tiempo. Sin embargo, en los últimos años, esta tendencia ha vuelto a ser el centro de atención mientras la industria farmacéutica revalúa su impacto ambiental y su abordaje a la sostenibiidad.
El enfoque centrado en el paciente y la fabricación ajustada son dos ejemplos de cómo las tendencias del mercado inspiran nuevos abordajes de las formas farmacéuticas sólidas orales. A medida que los pacientes se han fortalecido cada vez más en la atención médica, los abordajes para el desarrollo centrados en el paciente se vuelven rápidamente primordiales para asegurar el éxito del producto. Mientras tanto, la simplicidad de la fabricación ha sido codiciada por mucho tiempo para disminuir el tiempo y el costo de fabricación. Aunque, sin dudas, estas tendencias emergentes y abordajes novedosos traerán beneficios agregados a la industria. No sorprende, tampoco, que el cumplimiento de estas nuevas tendencias pueda sumar dificultades al escalamiento y a la comercialización de los productos.
Para los desarrolladores que trabajan con procesos para opciones terapéuticas de sólidos orales, la granulación es un paso fundamental que suma complejidad. En este proceso, los polvos finos que no se pueden compactar se transforman en aglomerados más gruesos que se pueden prensar para formar una tableta. Puede sonar sencillo, pero la granulación es compleja e incrementa los costos del proceso de fabricación.
El uso de excipientes pregranulados y de compresión directa, como Carbopol 71G, elimina el paso de granulación y ayuda a los fabricantes a reducir el tiempo y los gastos de estos procesos. Esto también trae otros beneficios como reducir al mínimo los costos y los desechos.
¿Quiere obtener información adicional sobre los beneficios de Carbopol 71G granulado?
Vea nuestro webinar "Enabling Oral Solid Innovation" (Al frente de la innovación en sólidos orales) aquí.
Perspectiva de la innovación en sólidos orales
El cambio hacia a una mayor orientación al paciente y la fabricación ajustada son tendencias de mercado esenciales que los fabricantes tienen que seguir. Tanto la liberación prolongada como un menor tamaño de tableta son importantes a la hora de mejorar el enfoque centrado en el paciente y el éxito del medicamento, mientras que la fabricación ajustada es clave para asegurar la efectividad y la eficiencia en la fabricación. Al aprovechar los excipientes innovadores, puede mejorar la calidad de vida de los pacientes y aumentar la viabilidad comercial de productos nuevos.
Como líder de la industria experimentado, Lubrizol proporciona un soporte técnico excepcional para nuestros polímeros Carbopol, incluido Carbopol 71G. Comuníquese con nuestro equipo hoy para conocer de qué manera los productos Carbopol pueden mejorar sus formas farmacéuticas sólidas orales.
