Productos de polímeros Carbopol®

A partir de su creación como los primeros carbómeros comerciales desde hace más de 50 años, los polímeros Carbopol® de Lubrizol han seguido siendo los polímeros de mejor calidad del mercado. Utilizados en los productos farmacéuticos como modificadores reológicos, aglutinante para tabletas, estabilizadores de suspensiones, polímeros de liberación amplificada, aditivos mucoadhesivos y potenciadores de biodisponibilidad, los polímeros Carbopol son muy conocidos por su versatilidad y facilidad de uso como excipientes farmacéuticos. Los productos dentro de la familia de los polímeros Carbopol son químicamente similares al ser todos polímeros poliacrílicos reticulados con base ácida de alto peso molecular. No obstante, estos polímeros formadores de gel se distinguen por su reticulación química y pueden agruparse en las siguientes categorías.
  • Homopolímeros Carbopol: de ácido acrílico reticulado con alílico de sacarosa o alílico de pentaeritritilo
  • Copolímeros Carbopol: de ácido acrílico y acrilato de alquilo C10-C30, reticulados con alil pentaeritritilo
  • Interpolímeros Carbopol: homopolímero carbómero o copolímero que contiene un copolímero en bloque de glicol de polietileno y un éster de ácido alquilo de cadena larga
 
Hemos logrado numerosas mejoras a la familia de polímeros Carbopol a lo largo de los años que ayudan a abordar las exigencias reguladoras, aumentar la potencia de los productos y mejorar la manipulación de los productos, lo que incluye la facilidad de dispersión del polímero para reducir el periodo de procesamiento al mezclar o procesar Carbopol.  Como parte de estas mejoras, nuestros polímeros de ácido poliacrílico se sintetizan para cumplir con los más altos estándares de seguridad. Los carbómeros "tradicionales" se sintetizan en benceno, una sustancia que cada vez tiene más restricciones para usarse en aplicaciones de excipientes farmacéuticos. Nuestros carbómeros "toxicológicamente preferidos" se sintetizan en acetato de etilo o en una mezcla codisolvente de acetato de etilo y ciclohexano, que son los productos que actualmente recomendamos para todos los nuevos proyectos de desarrollo de medicamentos.
 
Además de nuestros tradicionales excipientes, LLS Health ha incorporado recientes innovaciones a la familia Carbopol en los últimos años, como:
  • los polímeros Carbopol Ultrez que ofrecen capacidades autohumectantes para la disperción del polímero que no requiere mezclar, lo que posibilita una mayor facilidad de uso en la formulación y el proceso.
  • Carbopol 71G NF es el único carbómero granulado disponible para fórmulas de compresión directa, que ofrece mayor versatilidad en la fabricación de productos de dosis orales sólidas.
  • Carbopol ETD 2020 NF está diseñado para ofrecer una mayor tolerancia electrolítica en las fórmulas de medicamentos.

Perspectiva general del producto y recomendaciones

Polímero de carbopol Solvente para la polimerización Tipo de producto de Carbomer Viscosidad, cP
(0.5 % de peso en pH 7.5)
71G NF  Ethyl Acetate (acetato de etilo) Homopolímero 4,000 - 11,000
971P NF   Ethyl Acetate (acetato de etilo) Homopolímero  4,000 - 11,000
974P NF  Ethyl Acetate (acetato de etilo) Homopolímero  29,400 - 39,400
980 NF  Codisolvente1 Homopolímero  40,000 - 60,000
981 NF  Codisolvente1 Homopolímero  4,000 - 10,000
5984 EP  Codisolvente1 Homopolímero 30,500 - 39,400
ETD 2020 NF  Codisolvente1 Interpolímeros 47,000 - 77,0002
Ultrez 10 NF  Codisolvente1  Interpolímeros 45,000 - 65,000
934 NF  Benzene (benceno)  Homopolímero 30,500 - 39,400
934P NF  Benzene (benceno)  Homopolímero  29,400 - 39,400
940 NF  Benzene (benceno)  Homopolímero  40,000 - 60,000
941 NF  Benzene (benceno)  Homopolímero  4,000 - 10,000
1342 NF   Benzene (benceno)  Copolímero 9,500 - 26,5002

1 Sistema cosolvente fabricado usando ciclohexano y acetato de etilo
2 1.0 % de peso

  • Los homopolímeros Carbopol son polímeros acrílicos, reticulados con alil sacarosa o alil pentaeritritilo
  • Los copolímeros Carbopol son polímeros de ácido acrílico y acrilato de alquilo C10-C30, reticulados con alil pentaeritritilo
  • Los interpolímeros Carbopol son un homopolímero carbomer o un copolímero que contiene un copolímero en bloque de glicol de polietileno y un éster de ácido alquilo de cadena larga.

Productos Carbopol para aplicaciones farmacéuticas orales

Polímero de carbopol Suspensiones Formulaciones bioadhesivas Compactación con rodillo Formas farmacéuticas sólidas
Granulación húmeda
Compresión directa
71G NF
971P NF
974P NF
934P NF

Polímeros Carbopol y Pemulen para aplicaciones tópicas

Resumen de la comparación de los polímeros Carbopol y Pemulen para aplicaciones tópicas
Polímeros autohumectantes Ultrez 10 NF



Polímeros de acetato de etilo 974P NF 971P NF
Polímeros cosolventes 5984 EP 980 NF 981 NF
TR-1 NF,
TR-2 NF 1,
ETD 2020 NF

Polímeros tradicionales2 934 NF,
934P NF
940 NF 941 NF 1342 NF
Propiedades en una aplicación formulada
Características de flujo Corta Corta Corta Muy corto Largo Largo
Viscosidad relativa Alta Alta Alta Muy alto Baja Mediana
Capacidad de suspensión
(valor de rendimiento)
Alta Alta Alta Alta Alta Alta
Claridad del mucílago Alta Mediana Mediana Alta Alta Alta
Tolerancia iónica relativa Baja Baja Baja Baja Mediana Alta
Tolerancia relativa de corte3 Mediana Mediana Alta Alta Baja Baja
Aplicaciones
Geles transp.
Geles hidroalcohólicos
Lociones
Cremas
Sistemas surfactantes
Sistemas con alto contenido de electrolitos

1 Polímeros Pemulen (Pemulen TR-1 NF y TR-2 NF). El resto de los productos que figuran en la tabla pertenecen a la familia de productos de polímeros Carbopol.
2 Los polímeros tradicionales se sintetizan en benceno. La monografía de Carbómeros de la Farmacopea europea estipula que se limita el benzeno a 2 ppm.
3 Se debe evitar una exposición prolongada a altas velocidades de corte para todos los carbómeros.

Además, puede ser provechoso sustituir en una formulación farmacéutica un carbomer polimerizado con benceno con un carbomer que no esté polimerizado con benceno. El siguiente cuadro muestra los sustitutos recomendados para los productos Carbopol con cierto grado de benceno, en base a criterios de viscosidad. Los productos sustitutos están polimerizados en acetato de etilo o bien, en una mezcla codisolvente de acetato de etilo y ciclohexano. Si se realiza una sustitución en una formulación farmacéutica, se recomienda que se determinen las propiedades clave de rendimiento y que se tengan en cuenta las cuestiones regulatorias. Según las formas farmacéuticas requeridas, otros polímeros Carbopol pueden ser alternativas idóneas.

Polímero Carbopol con cierto grado de benceno Polímeros Carbopol o Pemulen sin benceno recomendados
Polímero Carbopol 934 NF   Carbopol 5984 EP y Polímeros Ultrez 10 NF
Polímero Carbopol 934P NF  Polímero Carbopol 974P NF
Polímero Carbopol 940 NF   Carbopol 980 NF y Polímeros Ultrez 10 NF
Polímero Carbopol 941 NF   Carbopol 71G NF, 971P NF y 981 NF polymers
Polímero Carbopol 1342 NF   Pemulen TR-1  y TR-2 NF polymers