Desafíos de los medicamentos convencionales
Frecuencia de las dosis
Lograr que los pacientes cumplan los horarios de las dosis, en especial cuando un medicamento requiere múltiples dosis por día, es un problema de larga data. En una encuesta realizada en 2013 a pacientes con enfermedades crónicas, se descubrió que solo el 24 % había cumplido a la perfección con el cronograma de las dosis, mientras que el 76 %, ya sea accidental o intencionalmente, no tomó sus medicamentos según las indicaciones. De los pacientes que no cumplieron, el 57 % dijo que se olvidó de tomar una dosis y el 30 % dijo que no podía recordar si había tomado o no la dosis a la hora programada.
Figura 1: Estadística sobre el cumplimiento de los pacientes y las dosis de medicación
El incumplimiento con la medicación es un problema particular entre los pacientes ancianos, que suelen tener una mayor cantidad de medicamentos para administrar. La mitad de los pacientes ancianos que toman solo un medicamento al día tienen dificultades para cumplir con el cronograma de dosis adecuado, y esa proporción aumenta con la cantidad de medicamentos.
Tamaño del comprimido
Además de la frecuencia de las dosis, los aspectos físicos del medicamento en sí pueden tener un impacto drástico en el cumplimiento por parte del paciente. El tamaño del comprimido es un ejemplo. En un estudio realizado en 2013 por European Journal of Clinical Pharmacology, se descubrió que el 37 % de los adultos tenía dificultades para tragar las píldoras, mientras que el 10 % dejó de tomar la medicación por ese motivo.
Los comprimidos grandes representan una barrera de uso para cualquier paciente, pero sobre todo para los diabéticos, los ancianos y los niños. Naturalmente, los ancianos pierden masa muscular y fuerza con la edad, lo que puede afectar su capacidad para tragar y aumentar la probabilidad de asfixia. Ese riesgo se traslada a los medicamentos, donde las píldoras o cápsulas grandes no solo representan un impedimento para los pacientes geriátricos que las toman, sino también un peligro de asfixia.
Se puede encontrar un problema similar en el otro extremo del espectro de edad. En un estudio pediátrico, se descubrió que el 40 % de los niños tiene dificultades para tragar una píldora de tamaño normal.
Desafíos específicos de las formulaciones líquidas
Si bien los comprimidos y las píldoras pueden ser una forma más común de medicación, las formulaciones líquidas plantean sus propios desafíos cuando se desarrolla un medicamento pensando en los pacientes. Por ejemplo, estas formulaciones se administran con mayor frecuencia mediante el vertido del medicamento en una cuchara o en una tapita, pero las soluciones que se derraman fácilmente pueden dificultar la toma o dar lugar a una dosis inadecuada. Los medicamentos más espesos y viscosos suelen ser una solución y se derraman con menos facilidad, pero pueden ser desagradables de tragar.
Las suspensiones líquidas plantean su propio desafío único: la dispersión inconsistente del medicamento y la necesidad de "agitar bien antes de usar". Las suspensiones son propensas a separarse, ya que las partículas suspendidas flotan hacia la parte superior del líquido circundante o se hunden hasta el fondo. Esto crea un paso adicional para la administración, ya que los pacientes deben agitar el medicamento para redistribuir las partículas y garantizar una dosificación uniforme.
Figura 2: Gráfico circular sobre las razones informadas por las que los niños rechazan los medicamentos
El gusto presenta otro desafío para la formulación de los medicamentos líquidos, en particular para los de uso pediátrico. Los medicamentos líquidos pueden ser más fáciles de administrar a los niños, pero los que tienen sabor amargo pueden dificultar la toma constante y en la dosis adecuada. El incumplimiento puede tener impactos graves y duraderos en la salud de los pacientes. En aproximadamente la mitad de todos los casos en los que un medicamento no tiene el efecto deseado en el tratamiento a largo plazo, uno de los factores es el incumplimiento por parte del paciente.
Soluciones centradas en el paciente para estos desafíos
Aunque estos desafíos pueden parecer desalentadores, existen numerosas opciones (que veremos a continuación) que los desarrolladores de medicamentos pueden emplear para superarlos. Con frecuencia, el excipiente adecuado proporciona una solución sencilla, en especial si se asocia con una organización experta. Un paso clave en la creación de medicamentos centrados en el paciente es elegir un excipiente diseñado específicamente para impartir propiedades críticas orientadas al consumidor para fomentar el cumplimiento.
Liberación prolongada del medicamento
De manera sistemática, y en estudios de diversas afecciones de salud, los regímenes de medicación que requieren solo una dosis diaria obtienen el mayor cumplimiento entre los pacientes. En un estudio en el que se prescribieron antibióticos para las infecciones del tracto respiratorio se descubrió que aquellas personas que debían tomar una dosis de medicamento una vez al día tenían aproximadamente 10 veces más probabilidades de cumplir que los pacientes cuyos medicamentos requerían dos dosis al día.
La solución más común es formular medicamentos que tengan propiedades de liberación prolongada. Las formulaciones de liberación prolongada tienen muchas ventajas en comparación con las formulaciones de liberación inmediata, incluida una reducción en la cantidad de píldoras necesarias y en la frecuencia de la dosis, así como la minimización de los efectos secundarios causados por las fluctuaciones en los niveles plasmáticos del medicamento.
Para los desarrolladores, la clave para crear medicamentos eficaces de liberación prolongada se basa en gran parte en los excipientes elegidos durante la formulación. Con el excipiente adecuado, se pueden diseñar comprimidos que faciliten mejor los tiempos de liberación prolongada, lo que resulta en la misma eficacia con menos dosis.
Los polímeros Carbopol® son famosos por sus capacidades de liberación prolongada del medicamento porque son polímeros reticulados. Como Carbopol está reticulado, utiliza uniones químicas para entrelazar el medicamento, por lo que puede proporcionar una liberación controlada y más prolongada del medicamento a concentraciones mucho más bajas que otros polímeros. La mayoría de los otros polímeros son lineales, como los celulósicos, lo que significa que el medicamento se mantiene en la matriz del polímero solo por entrelazamientos físicos débiles. Como resultado, se necesita una mayor concentración de polímero y una dosis potencialmente más frecuente, lo que hace que Carbopol sea una opción preferida para las formulaciones de liberación prolongada.
Figura 3: Frase acerca del cumplimiento con la medicación
Reducción del tamaño de las píldoras
Los excipientes como Carbopol también presentan soluciones para otros obstáculos de formulación. Hoy en día, muchos comprimidos orales en el mercado tienen tamaños grandes y pueden ser difíciles de tragar. Por lo general, estas píldoras están diseñadas con polímeros lineales que requieren una mayor cantidad de excipiente para unirse al medicamento, lo que resulta en un tamaño más grande de las píldoras. Sin embargo, Carbopol crea uniones más fuertes y requiere menos excipiente, lo que resulta en una reducción del tamaño de las píldoras y en productos más agradables para el paciente.
En una comparación de un comprimido de metformina comercial y un comprimido de metformina preparado con Carbopol en la misma dosis de medicamento, el comprimido que contenía Carbopol era más de un 20 % más pequeño que su contraparte comercial. Ese nivel de reducción de tamaño puede ser significativo para un paciente con dificultad para tragar y puede significar la diferencia entre tomar correctamente un medicamento o no.
Reología sin derrames, suspensión permanente y enmascaramiento de sabores
Las soluciones formuladas con Carbopol tienen propiedades de pseudoplasticidad que ayudan a resolver el problema de los líquidos que se derraman fácilmente. Las formulaciones que contienen Carbopol pueden ser viscosas en reposo, pero se vuelven menos viscosas a medida que se vierten o se tragan, antes de volver inmediatamente a su estado original de nuevo cuando se completa el vertido. Esto significa que un paciente podrá administrar el medicamento de manera confiable sin temor a derramarlo.
Las propiedades de los polímeros Carbopol también los hacen beneficiosos para estabilizar las suspensiones orales. El alto valor de rendimiento de Carbopol, su resistencia al flujo inicial, significa que puede crear suspensiones permanentes bien dispersas que no se separan, sin requerir una alta viscosidad que puede ser desagradable para los pacientes.
Además, los polímeros Carbopol resuelven el problema del sabor desagradable de la medicación. Carbopol enmascara eficazmente el sabor amargo de un medicamento, sin poner en riesgo su biodisponibilidad como pueden hacer otros métodos.
Conclusión
Cuando un paciente tiene dificultades para tomar un medicamento correctamente, las consecuencias para la salud y el estilo de vida son importantes. Las dosis que no se toman o la medicación desperdiciada equivalen a tratamientos menos efectivos y peores resultados para los usuarios finales.
Al formular medicamentos, el uso y la seguridad del paciente deben ser una máxima prioridad para los desarrolladores, ya que eso les permite diferenciarse de la competencia. A medida que el progreso tecnológico induce a los pacientes a exigirles comodidad y facilidad de uso a sus proveedores de atención médica, cada vez más buscarán lo mismo en los medicamentos.
Lubrizol mantiene su posición como líder en la creación de excipientes seguros orientados al paciente como los polímeros Carbopol, en beneficio de los especialistas en desarrollo de fórmulas de medicamentos y de los usuarios finales por igual. Desde hace más de 50 años, se confía en los polímeros Carbopol por su calidad y seguridad. Comuníquese con nuestro equipo técnico para obtener más información sobre cómo los polímeros Carbopol pueden ayudarlo a superar los desafíos de formulación de medicamentos.
