La administración oral de medicamentos es fundamental en diversas áreas terapéuticas, como la cardiovascular, o el tratamiento del dolor. Es la vía de administración preferida por sus considerables ventajas, por ejemplo, que es tanto práctica como indolora. La importancia de la administración oral de medicamentos queda demostrada por el hecho de que comprende más del 50% de los productos farmacéuticos comercializados, un porcentaje mayor que cualquier otra forma de administración por separado, y se prevé que la tasa de crecimiento compuesto anual ronde el 6% en los próximos años.
Sin embargo, en un mercado tan extenso, los productos tienen que poder diferenciarse del resto sin dejar de satisfacer las necesidades cada vez mayores de los pacientes. Nos reunimos con Rajib Bhattacharjee, gerente de tratamientos orales para el mercado internacional de Lubrizol Life Science Health (LLS Health), con el fin de analizar la importancia de la administración oral de medicamentos y las maneras de distinguir los productos en un mercado saturado, además de la innovación en el área de los compuestos con baja hidrosolubilidad, particularmente las dispersiones sólidas amorfas.
Figura 1: Mercado mundial de productos farmacéuticos según las vías de administración
¿Qué es la administración oral de medicamentos y cuáles son algunas de las ventajas de esta vía?
La administración oral de medicamentos comprende todos los métodos, medios tecnológicos, formulaciones y sistemas usados para hacer ingresar un medicamento en el cuerpo de modo seguro a través de la cavidad bucal para lograr el efecto terapéutico deseado.
"La oral suele ser la vía de administración de medicamentos de primera elección", dice Rajib. "Además de estar disponibles en varios formatos, como comprimidos, cápsulas, polvos y líquidos, las formas orales ofrecen otros beneficios importantes a los fabricantes y los pacientes; por ejemplo, que son:
- no invasivas, indoloras y fáciles de administrar;
- por lo general, menos costosas y asociadas con menos efectos secundarios si se las compara con otras vías de administración, como las inyectables;
- prácticas para uso prolongado y reiterado, de ser necesario;
- ideales para ser autoadministradas sin necesidad de la ayuda de un médico;
- relativamente fáciles de producir, con limitaciones mínimas en cuanto a esterilidad;
- flexibles en lo que respecta al diseño de la presentación".
Figura 2: Tipos de presentación de productos farmacéuticos
¿Cómo está hoy el área de la administración oral de medicamentos?
"La administración por vía oral no va a desaparecer", señala Rajib. "Puede que los sistemas de administración oral no sean tan glamorosos ni sofisticados como otras áreas de la industria farmacéutica, pero igualmente abarcan una gran parte del mercado farmacéutico actual, y de los fármacos aprobados cada año".
Con un valor actual calculado en varios cientos de miles de millones de dólares, el mercado de los productos farmacéuticos orales sigue siendo fuerte, y se estima que seguirá creciendo a buen ritmo. Si bien los medicamentos con receta, es decir, aquellos que solo se pueden comprar con autorización de un profesional médico, siguen abarcando un porcentaje importante de las ventas de productos orales, los productos de venta libre (sin receta) han estado ganando popularidad desde la década de 1990. Esta tendencia obedece a varios factores, como el aumento del uso indebido de analgésicos recetados y mayor conciencia sobre su adicción.
Ante un mercado de medicamentos orales tan grande, ¿cómo se puede diferenciar un producto?
"El primer paso para diferenciar un producto es comprender en profundidad las necesidades del usuario final: el paciente", continúa Rajib. "Mejorar la respuesta del paciente debería ser lo más importante en cualquier estrategia de diferenciación. Esto muchas veces se puede lograr seleccionando estratégicamente los excipientes para conferirle a la formulación propiedades pensadas para el paciente".
Figura 3: Ejemplos de necesidades del paciente en los tratamientos orales
"Pero tampoco debemos olvidarnos del fabricante. Facilitarles la tarea siempre es un beneficio extra", sostiene Rajib. "Al diseñar un tratamiento oral, conocer las tendencias en la formulación y la fabricación también es esencial para elaborar un producto que realmente se destaque. La diferenciación puede residir en el aumento de la eficiencia y la facilidad de procesamiento".
Tomemos como ejemplo la fabricación de comprimidos orales. Si bien los procesos tradicionales, como la compactación con rodillos y la granulación húmeda, siguen siendo populares, otras tecnologías más nuevas, como el proceso de lecho fluidizado, han ido ganando adhesión, ya que aumentan la productividad al eliminar la necesidad de granulación. Por lo tanto, diseñar un producto que pueda procesarse con métodos como este, que exigen excipientes multifuncionales de compresión directa, puede ser esencial para que se distinga en el mercado. La extrusión por fusión en caliente y el secado por pulverización también están ganando protagonismo, ya que son los métodos que más se usan para preparar sistemas orales que tienen escasa biodisponibilidad, una característica cada vez más común.
¿Podría mencionar algunas tendencias en materia de tratamientos orales, sobre todo en lo que respecta a mejorar la biodisponibilidad?
"Aproximadamente entre el 70 y el 80% de las entidades químicas nuevas sufren de baja hidrosolubilidad y, por consiguiente, escasa biodisponibilidad", observa Rajib. "Es por eso que la mayoría de las innovaciones en la administración de medicamentos orales se centran en mejorar la solubilidad".
Hay muchos medicamentos orales que lograron hacerse más solubles mediante diversas técnicas y hoy están disponibles en el mercado. Algunos de los métodos usados para aumentar la solubilidad y la biodisponibilidad son:
- Reducción del tamaño de las partículas (por ejemplo, micronización o nanotrituración)
- Sistemas autoemulsionantes
- Formación de sales o cocristales
- Dispersiones sólidas amorfas (ASD, por sus siglas en inglés)
Las ASD, en particular, se han convertido en uno de los métodos preferidos para aumentar la solubilidad acuosa de los medicamentos. En términos básicos, consisten en un ingrediente activo amorfo estabilizado por un polímero. Los compuestos amorfos son aquellos que no tienen una estructura ordenada o uniforme, contrariamente a lo que se ve en el compuesto cristalino original, y es por esta falta de orden que está más fácilmente disponible en el cuerpo. Sin embargo, los compuestos amorfos son inherentemente inestables; de ahí la necesidad de un polímero con propiedades de estabilización que pueda tanto aumentar la solubilidad como la flexibilidad en el perfil de liberación del medicamento.
Las ASD tienen ventajas considerables, entre ellas:
- La posibilidad de formularse en forma de sólidos orales, mientras que otros métodos para aumentar la solubilidad solo pueden formular líquidos orales
- Mayor capacidad de carga de medicamento, lo cual puede reducir la cantidad de comprimidos orales necesarios en cada dosis
Con todas estas tendencias y la necesidad de diferenciación en los productos orales, ¿hacia dónde cree que se encamina la industria?
Sigue habiendo necesidades sin atender en el área de la administración oral de medicamentos y se espera que la industria crezca como resultado. Si a los cambios actuales en el estilo de vida, que conducen a la prevalencia de determinadas enfermedades, les sumamos el aumento de la demanda de productos por parte de las economías emergentes, hoy el sector oral necesita más formatos y productos innovadores que nunca.
"La industria tendrá que apuntar a métodos innovadores para aumentar la biodisponibilidad, así como ingredientes multifuncionales que otorguen al producto farmacéutico propiedades orientadas al paciente, si es que aspiran a diferenciarse en un mercado tan amplio", sostiene Rajib. "No obstante, es muy posible lograrlo, sobre todo si nos asociamos con una organización sostenible motivada por las necesidades de los consumidores y los especialistas en desarrollo de fórmulas y/o recurrimos a una CDMO con experiencia. Las compañías farmacéuticas que tengan un conocimiento profundo de sus pacientes, una capacidad de investigación y desarrollo sólida, y alianzas firmes saldrán victoriosas en la batalla de la diferenciación y lo mismo sucederá con los consumidores finales, es decir, los pacientes".
LLS Health es un socio sostenible para todas las fases del desarrollo de productos farmacéuticos. Nos centramos en las necesidades de los consumidores y de los especialistas en desarrollo de fórmulas, y trabajamos para hacer posibles las innovaciones con el objetivo de mejorar la calidad de vida del paciente. Hacemos posible que los especialistas en desarrollo de fórmulas satisfagan las demandas cada vez mayores de medicamentos orales gracias a la funcionalidad integrada de los excipientes, servicios de desarrollo y fabricación por contrato, y un respaldo técnico y regulatorio constante.
Rajib Bhattacharjee | Gerente de tratamientos orales para el mercado internacional
Ashley M. Rein | Especialista en Marketing Técnico
