A partir de su creación como los primeros carbómeros comerciales desde hace más de 50 años, los polímeros Carbopol® de Lubrizol han seguido siendo los polímeros de mejor calidad del mercado. Utilizados en productos farmacéuticos como modificadores reológicos, aglutinante para tabletas, Estabilizadores de suspensiones, polímeros de liberación prolongada, aditivos mucoadhesivos y potenciadores de biodisponibilidad, los polímeros Carbopol son muy conocidos por su versatilidad y facilidad de uso como excipientes farmacéuticos. Los productos dentro de la familia de los polímeros Carbopol son químicamente similares al ser todos polímeros poliacrílicos reticulados con base ácida de alto peso molecular. No obstante, estos polímeros formadores de gel se distinguen por su reticulación química y pueden agruparse en las siguientes categorías.
- Homopolímeros Carbopol: de ácido acrílico reticulado con alílico de sacarosa o alílico de pentaeritritilo
- Copolímeros Carbopol: de ácido acrílico y acrilato de alquilo C10-C30, reticulados con alil pentaeritritilo
- Interpolímeros Carbopol: homopolímero carbómero o copolímero que contiene un copolímero en bloque de glicol de polietileno y un éster de ácido alquilo de cadena larga
Hemos logrado numerosas mejoras a la familia de polímeros Carbopol a lo largo de los años que ayudan a abordar las exigencias reguladoras, aumentar la potencia de los productos y mejorar la manipulación de los productos, lo que incluye la facilidad de dispersión del polímero para reducir el periodo de procesamiento al mezclar o procesar Carbopol. Como parte de estas mejoras, nuestros polímeros de ácido poliacrílico se sintetizan para cumplir con los más altos estándares de seguridad. Los carbómeros "tradicionales" se sintetizan en benceno, una sustancia que cada vez tiene más restricciones para usarse en aplicaciones de excipientes farmacéuticos. Nuestros carbómeros "toxicológicamente preferidos" se sintetizan en acetato de etilo o en una mezcla codisolvente de acetato de etilo y ciclohexano, que son los productos que actualmente recomendamos para todos los nuevos proyectos de desarrollo de medicamentos.
Además de nuestros tradicionales excipientes, LLS Health ha incorporado recientes innovaciones a la familia Carbopol en los últimos años, como:
- los polímeros Carbopol Ultrez que ofrecen capacidades autohumectantes para la disperción del polímero que no requiere mezclar, lo que posibilita una mayor facilidad de uso en la formulación y el proceso.
- Carbopol 71G NF es el único carbómero granulado disponible para fórmulas de compresión directa, que ofrece mayor versatilidad en la fabricación de productos de dosis orales sólidas.
- Carbopol ETD 2020 NF está diseñado para ofrecer una mayor tolerancia electrolítica en las fórmulas de medicamentos.
Perspectiva general del producto y recomendaciones
Polímero de carbopol | Solvente para la polimerización | Tipo de producto de Carbomer | Viscosidad, cP (0.5 % de peso en pH 7.5) |
71G NF | Ethyl Acetate (acetato de etilo) | Homopolímero | 4,000 - 11,000 |
971P NF | Ethyl Acetate (acetato de etilo) | Homopolímero | 4,000 - 11,000 |
974P NF | Ethyl Acetate (acetato de etilo) | Homopolímero | 29,400 - 39,400 |
980 NF | Codisolvente1 | Homopolímero | 40,000 - 60,000 |
981 NF | Codisolvente1 | Homopolímero | 4,000 - 10,000 |
5984 EP | Codisolvente1 | Homopolímero | 30,500 - 39,400 |
ETD 2020 NF | Codisolvente1 | Interpolímeros | 47,000 - 77,0002 |
Ultrez 10 NF | Codisolvente1 | Interpolímeros | 45,000 - 65,000 |
934 NF | Benzene (benceno) | Homopolímero | 30,500 - 39,400 |
934P NF | Benzene (benceno) | Homopolímero | 29,400 - 39,400 |
940 NF | Benzene (benceno) | Homopolímero | 40,000 - 60,000 |
941 NF | Benzene (benceno) | Homopolímero | 4,000 - 10,000 |
1342 NF | Benzene (benceno) | Copolímero | 9,500 - 26,5002 |
1 Sistema cosolvente fabricado usando ciclohexano y acetato de etilo
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Productos Carbopol para aplicaciones farmacéuticas orales
Polímero de carbopol | Suspensiones | Formulaciones bioadhesivas | Compactación con rodillo | Formas farmacéuticas sólidas Granulación húmeda |
Compresión directa |
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71G NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
971P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
974P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
934P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
Polímeros Carbopol y Pemulen™ para aplicaciones tópicas
Resumen de la comparación de los polímeros Carbopol y Pemulen para aplicaciones tópicas | ||||||
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Polímeros autohumectantes | Ultrez 10 NF | |||||
Polímeros de acetato de etilo | 974P NF | 971P NF | ||||
Polímeros cosolventes | 5984 EP | 980 NF | 981 NF | TR-1 NF, TR-2 NF 1, ETD 2020 NF |
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Polímeros tradicionales2 | 934 NF, 934P NF |
940 NF | 941 NF | 1342 NF | ||
Propiedades en una aplicación formulada | ||||||
Características de flujo | Corta | Corta | Corta | Muy corto | Largo | Largo |
Viscosidad relativa | Alta | Alta | Alta | Muy alto | Baja | Mediana |
Capacidad de suspensión (valor de rendimiento) |
Alta | Alta | Alta | Alta | Alta | Alta |
Claridad del mucílago | Alta | Mediana | Mediana | Alta | Alta | Alta |
Tolerancia iónica relativa | Baja | Baja | Baja | Baja | Mediana | Alta |
Tolerancia relativa de corte3 | Mediana | Mediana | Alta | Alta | Baja | Baja |
Aplicaciones | ||||||
Geles transp. | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
Geles hidroalcohólicos | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
Lociones | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
Cremas | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ||
Sistemas surfactantes | ✓ | |||||
Sistemas con alto contenido de electrolitos | ✓ |
1 Polímeros Pemulen (Pemulen TR-1 NF y TR-2 NF). El resto de los productos que figuran en la tabla pertenecen a la familia de productos de polímeros Carbopol.
2 Los polímeros tradicionales se sintetizan en benceno. La monografía de Carbómeros de la Farmacopea europea estipula que se limita el benzeno a 2 ppm.
3 Se debe evitar una exposición prolongada a altas velocidades de corte para todos los carbómeros.
Además, puede ser provechoso sustituir en una formulación farmacéutica un carbomer polimerizado con benceno con un carbomer que no esté polimerizado con benceno. El siguiente cuadro muestra los sustitutos recomendados para los productos Carbopol con cierto grado de benceno, en base a criterios de viscosidad. Los productos sustitutos están polimerizados en acetato de etilo o bien, en una mezcla codisolvente de acetato de etilo y ciclohexano. Si se realiza una sustitución en una formulación farmacéutica, se recomienda que se determinen las propiedades clave de rendimiento y que se tengan en cuenta las cuestiones regulatorias. Según las formas farmacéuticas requeridas, otros polímeros Carbopol pueden ser alternativas idóneas.
Polímero Carbopol con cierto grado de benceno | Polímeros Carbopol o Pemulen sin benceno recomendados |
Carbopol® 934 NF polymer | Carbopol® 974P NF polymer y Carbopol® 5984 EP polymer |
Carbopol® 934P NF polymer | Carbopol® 974P NF polymer y Carbopol® 5984 EP polymer |
Carbopol® 940 NF polymer | Carbopol® 980 NF polymer |
Carbopol® 941 NF polymer | Carbopol® 971P NF polymer y Carbopol® 981 NF polymer |
Carbopol® 1342 NF polymer | Pemulen™ TR-1 NF polymer |