Polímero Apisolex™

Excipiente que mejora la solubilidad para las formulaciones de medicamentos inyectables.

Aproximadamente, el 60 % de los posibles ingredientes farmacéuticos activos (API) en desarrollo y más del 40 % de los que se están reformulando son poco solubles en agua. Los excipientes ofrecen el enfoque más versátil para resolver estos desafíos en materia de solubilidad y hace mucho tiempo que desempeñan un papel clave para posibilitar la inclusión de API poco solubles en formulaciones de productos con mejores biodisponibilidad y efectos terapéuticos. Sin embargo, si bien va aumentando la cantidad de API poco solubles, los excipientes existentes aún no son capaces de resolver todos los desafíos complejos vinculados con las formulaciones.  

Apisolex™, excipiente de grado inyectable, es un polímero seguro a base de poliaminoácidos, validado por las Buenas Prácticas de Manufactura (GMP), que mejora 50,000 veces la solubilidad de los ingredientes farmacéuticos activos (API) Clases II y IV de acuerdo con el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS).

Desbloquee el potencial de sus API poco solubles

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Rescate su formulación de medicamentos de administración parenteral con el polímero Apisolex™

  • Polímero anfifílico seguro a base de poliaminoácidos que constituye una alternativa no tóxica, no inmunogénica, biocompatible y biodegradable a las PEG.
  • Aumenta la solubilidad de los API hidrófobos hasta 50,000 veces.
  • Permite una alta carga de medicamento (relación solubilizante:API de hasta 40:100). 
  • Forma un producto estable y liofilizado que se reconstituye en menos de 30 segundos en solución salina. 
  • Hace posible la protección de la IP y la administración de formulaciones/ciclo de vida 505(b)(2).

Simplifique la fabricación y reduzca los plazos de desarrollo

La tecnología Apisolex se ha diseñado para funcionar con técnicas de formulación directas, que lo ayudan a optimizar la fabricación y ahorrar tiempo valioso en el desarrollo de medicamentos. El API y el excipiente solubilizado pueden mezclarse en una solución a base de agua y, luego, pasar por un proceso de filtración y liofilización estériles para producir una formulación estable que puede volver a suspenderse fácilmente en diluyentes comunes para su administración. Esta técnica forma estructuras micelares que encapsulan el API durante la liofilización. En solución salina, el medicamento liofilizado se reconstituye en menos de 30 segundos.

Seguro para administración parenteral

Prueba Resultados
Toxicidad sistémica Tolerabilidad (ratas y ratones) Bien tolerado en dosis de hasta 1,500 mg/kg
Inyección IV 32 días, recuperación de 28 días (ratas) No se han detectado efectos secundarios relacionados con el tratamiento
Farmacocinética Dosis IV de Apisolex marcada con [14C] en ratas macho y hembra - Puede distribuirse en órganos lejanos sin acumulación
- Tejido: relaciones de ABC0-t en plasma <1.0

El excipiente Apisolex, fabricado de conformidad con las GMP, está constituido por aminoácidos como componentes esenciales. Es biocompatible y biodegradable, y se ha probado su seguridad en proyectos de administración parenteral.

Las propiedades de solubilización del polímero Apisolex se evaluaron en comparación con otros excipientes utilizando una serie de diez (10) ingredientes farmacéuticos activos poco solubles en agua, algunos comunes y algunos del programa opnMe de Boehringer Ingelheim. Establecemos criterios de éxito para mostrar que, incluso con una vara muy baja, los excipientes tradicionales no cumplen su cometido. Descubra cómo le fue al polímero Apisolex en comparación con su excipiente favorito. 

Información adicional

Descubra más sobre la tecnología Apisolex

Folleto del polímero Apisolex

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Infografía del polímero Apisolex

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Resumen de una página del inyectable Apisolex

Ficha informativa del polímero Apisolex

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Descubra cómo nuestro excipiente puede ayudar a satisfacer las necesidades de solubilización de sus proyectos de administración parenteral más complicados. 

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