Las suspensiones orales son formulaciones farmacéuticas en las que las partículas sólidas de ingredientes activos se dispersan en un vehículo líquido. Estas suspensiones se utilizan comúnmente para administrar medicamentos a pacientes que tienen dificultades para tragar formas farmacéuticas sólidas, como comprimidos o cápsulas, o a personas que requieren dosis personalizadas. A continuación, se incluye una guía integral para comprender y formular suspensiones orales:
Información sobre suspensiones orales
Componentes clave
Ingrediente activo: la sustancia terapéutica prevista para producir el efecto farmacológico deseado.
Vehículo: el componente líquido que suspende el ingrediente activo. Por lo general, incluye agua, además de algunos aditivos, como agentes de suspensión, conservantes, agentes saborizantes y endulzantes.
Agentes de suspensión: estos agentes evitan el asentamiento de partículas sólidas y garantizan una distribución uniforme en todo el vehículo líquido.
Agentes saborizantes y endulzantes: se agregan para mejorar el gusto y la palatabilidad, especialmente para formulaciones pediátricas.
Principales ventajas
Facilidad de administración: particularmente beneficioso para pacientes que tienen dificultades para tragar formas farmacéuticas sólidas.
Dosis flexibles: posibilitan ajustes de dosis precisos, por lo que son adecuadas para pacientes con requisitos de dosis específicos.
Biodisponibilidad mejorada: Algunas formulaciones pueden mejorar la absorción y biodisponibilidad de los medicamentos en comparación con las formas farmacéuticas sólidas.
Personalización: pueden diseñarse para satisfacer las necesidades de poblaciones de pacientes específicas, como pacientes pediátricos o geriátricos.
Consideraciones de la formulación
Selección de ingredientes farmacéuticos activos (API)
Considere la solubilidad y estabilidad del ingrediente activo en el vehículo elegido.
Evalúe las propiedades farmacocinéticas y los requisitos de dosis del medicamento.
Elección de vehículo:
- Por lo general, se utiliza agua como vehículo primario debido a su compatibilidad con la mayoría de los medicamentos.
- Pueden utilizarse otros vehículos, como jarabes, agentes de suspensión o aceites, sobre la base de las características del ingrediente activo y de las preferencias de los pacientes.
Agentes de suspensión
Seleccione agentes de suspensión adecuados para evitar la sedimentación y garantizar la distribución uniforme de las partículas. Pacientes de todos los grupos etarios prefieren formulaciones "parejas" que minimizan la aspereza.
Entre los agentes de suspensión comunes, se incluyen polímeros (p. ej., Carbopol®)), arcillas (p. ej., bentonita), derivados de la celulosa (p. ej., carboximetilcelulosa sódica) y gomas naturales (p. ej., goma xantana).
Si bien los espesantes "naturales" tienen un extenso historial de uso en suspensiones orales, han experimentado problemas recientes en la cadena de suministro relacionados con escasez de cosechas y restricciones mundiales en importación/exportación. En estos casos, las opciones sintéticas de alta calidad (como los carbómeros) pueden proporcionar una mejor confiabilidad de la cadena de suministro con un rendimiento técnico equivalente o mejorado.
Saborizantes y endulzantes
Elija saborizantes y endulzantes que enmascaren el sabor del ingrediente activo y mejoren la palatabilidad.
Considere las preferencias y sensibilidades de la población objetivo de pacientes. Por ejemplo, se sabe que los niños en los Estados Unidos de América suelen preferir el sabor a goma de mascar y uva, mientras que los niños europeos consideran más atractivos los sabores cítricos y de frutos rojos.
Busque oportunidades para reemplazar la sacarosa con endulzantes sin azúcar, especialmente en terapias a largo plazo en las que la ingesta de azúcar podría provocar problemas de salud o dentales.
Conservantes y estabilidad
Incorpore conservantes para evitar el crecimiento microbiano, especialmente al usar espesantes naturales que podrían actuar como fuente de alimento para microorganismos. Asegúrese de que la formulación sea compatible con los conservantes seleccionados.
Lleve a cabo estudios de estabilidad para evaluar la vida útil y las condiciones de almacenamiento de la suspensión oral.
Proceso de formulación
Pesado y mezclado
Pese y mida con precisión el ingrediente activo y los excipientes según la receta de la formulación.
Mezcle bien los ingredientes para garantizar la distribución uniforme y la disolución.
Resolución del tamaño de las partículas
Si es necesario, emplee técnicas de reducción del tamaño de las partículas, como fresado o micronización, para lograr la distribución del tamaño de las partículas deseada y/o mejorar la solubilidad/biodisponibilidad del API.
Preparación de la suspensión
Disperse el ingrediente activo y los agentes de suspensión en el vehículo líquido usando las técnicas de mezclado adecuadas.
Asegúrese de que la suspensión quede homogénea y de que no tenga grumos ni granulados.
Control de calidad
Lleve a cabo pruebas de control de calidad para evaluar la uniformidad, la viscosidad, el pH y el contenido microbiano de la suspensión oral.
Ajuste la formulación según sea necesario sobre la base de los resultados de control de calidad.
Empaquetado y etiquetado
Vierta la suspensión oral en contenedores adecuados garantizando el sellado adecuado para mantener la integridad del producto.
Etiquete los contenedores con información esencial, incluidas las instrucciones de administración de dosis, la fecha de vencimiento y las condiciones de almacenamiento.
Uso de Carbopol® Polymers para suspensiones orales
Los polímeros Carbopol® suministrados por Lubrizol Life Science son herramientas valiosas para formular suspensiones orales. Los polímeros Carbopol® están diseñados para mejorar la experiencia de los pacientes y optimizar los procesos de fabricación, y brindan numerosos beneficios tanto para pacientes como para especialistas en desarrollo de fórmulas.
Características centradas en el paciente
Los polímeros Carbopol® están diseñados para satisfacer las necesidades de los pacientes en diversos grupos etarios, particularmente en poblaciones pediátricas y geriátricas. A continuación, se detallan algunas ventajas centradas en los pacientes:
Practicidad: posibilita líquidos estables con una reología pareja y vertible, por lo que se obtienen suspensiones orales que se tragan con facilidad y de manera agradable.
Capacidad de personalización: Amplia compatibilidad con diversos saborizantes, endulzantes y conservantes, para garantizar que las suspensiones puedan personalizarse según las preferencias de palatabilidad y los pacientes, sin afectar el rendimiento.
Singularidad: beneficios adicionales, como protección relajante de los tejidos para medicamentos contra la tos/el resfrío, o líquidos que no se vuelcan, que mejoran las dosis pediátricas, y la experiencia del paciente en general.
Confiabilidad: los pacientes pueden confiar en la seguridad y calidad de las suspensiones Carbopol®, ya que se fabrican de conformidad con las normas IPEC-GMP, y tienen un extenso historial de uso en productos farmacéuticos.
Características de practicidad para especialistas en desarrollo de fórmulas
Los especialistas en desarrollo de fórmulas se benefician de los polímeros Carbopol® debido a su facilidad de uso y rendimiento uniforme. A continuación, se detalla por qué Carbopol® es una de las opciones preferidas:
Suspensión permanente: Carbopol® Polymers son agentes de suspensión extremadamente efectivos, aun en inclusiones a niveles bajos. Debido a su gran valor de rendimiento, los polímeros Carbopol pueden evitar el asentamiento de forma permanente en una amplia gama de viscosidades, lo que mejora la vida útil y elimina la necesidad de repetir la suspensión con frecuencia.
Fabricación simplificada: el procesamiento en frío y la baja tixotropía de Carbopol® Polymers simplifican el proceso de mezclado, lo que reduce el consumo de energía y la complejidad en la fabricación.
Rendimiento uniforme: las suspensiones Carbopol® exhiben una baja carga biológica y una mínima variación de un lote a otro, lo que garantiza el rendimiento confiable del producto con el transcurso del tiempo.
Biodisponibilidad mejorada: las excelentes propiedades mucoadhesivas de los polímeros Carbopol® pueden mejorar la biodisponibilidad, lo que permite obtener productos diferenciados con una mejor liberación del medicamento.
Estudio de caso: Suspensión oral de paracetamol estable en almacenamiento con Carbopol® Polymers
- Objetivo: Demonstrar la capacidad de suspensión superior de los polímeros Carbopol®
- Descripción: Una formulación de suspensión oral estable, agradable al paladar sin sedimentación.
- Polímero usado: polímero Carbopol® 974P NF.
Se ha estudiado minuciosamente la sedimentación de esta suspensión a través de análisis Turbiscan, para demostrar su estabilidad con el paso del tiempo. Pueden aplicarse enfoques similares para desarrollar suspensiones con otros ingredientes farmacéuticos activos (API) y concentraciones de dosis.
Conclusión
Las suspensiones orales ofrecen una forma farmacéutica versátil y práctica para los pacientes, para la administración de medicamentos. Al comprender los componentes clave, las consideraciones para la formulación y las técnicas de procesamiento detallados en esta guía, los profesionales farmacéuticos pueden desarrollar suspensiones orales de alta calidad que satisfagan las necesidades terapéuticas y preferencias de los pacientes. Siempre cumpla los lineamientos regulatorios y tome medidas de aseguramiento de la calidad para garantizar la seguridad y eficacia de las formulaciones de suspensiones orales.
Si le está costando obtener una suspensión roral estable con propiedades de practicidad para los pacientes, entonces los polímeros Carbopol® podrían ser la solución.
Comience su proyecto hoy mismo para aprovechar las ventajas de los polímeros Carbopol®, y mejorar la experiencia de los pacientes y la eficiencia de las formulaciones.
