Tres aplicaciones tópicas únicas para los polímeros Carbopol®: evaluación de publicaciones

La administración de medicamentos tópicos es una opción deseable para los especialistas en desarrollo de fórmulas que buscan una vía de administración no invasiva y preferida por el paciente. Al igual que la administración oral, los medicamentos tópicos son fáciles de dosificar por el paciente en casa y suelen ser indoloros. Sin embargo, a pesar de sus ventajas, como la de evitar el tracto gastrointestinal (GI), hay que tener especial consideración a la hora de formular tratamientos tópicos.

En consecuencia, los especialistas en desarrollo de fórmulas recurren cada vez más a los excipientes multifuncionales junto con las nuevas tecnologías de administración de medicamentos para encontrar soluciones. Uno de los grupos de excipientes que ha tenido éxito en los sistemas de administración de medicamentos tópicos son los polímeros Carbopol®. Las propiedades fisicoquímicas exhibidas por los polímeros Carbopol®, como su capacidad de formación de gel, su naturaleza viscoelástica en una formulación final y su estabilidad térmica, combinadas con su alta compatibilidad con una variedad de ingredientes farmacéuticos activos (API), los convierten en una clase de excipiente versátil para formulaciones tópicas innovadoras. En este blog examinaremos tres áreas de aplicación con ejemplos de publicaciones recientes, en las cuales los polímeros Carbopol® respaldan el desarrollo de productos farmacológicos para superar los desafíos tradicionales asociados con la administración tópica.

Liposomas

Lospolímeros® Carbopol® pueden aplicarse en tecnologías basadas en liposomas. Los liposomas son nanotransportadores de fosfolípidos que pueden utilizarse para la administración selectiva de fármacos. Están formados por una membrana bicapa que se compone de moléculas hidrófobas, con moléculas hidrofílicas atrapadas en el centro acuoso. Los liposomas ofrecen varias ventajas sobre los métodos tradicionales de administración de medicamentos, como una mayor biocompatibilidad, la capacidad de autoensamblaje y la capacidad de transportar grandes cantidades de medicamento.¹

El uso de los® polímeros Carbopol como agentes gelificantesen medicamentos basados en liposomas es beneficioso, ya que pueden regular dinámicamente la liberación del medicamentos atrapado al lugar de acción directamente. ² Cuando los liposomas se incorporaron a una formulación de gel que contenía polímeros Carbopol® , la liberación del medicamento a las capas más profundas de la piel se acrecentó aún más al mejorar el tiempo de contacto y al evitar la pérdida de agua de la piel.³

Los polímeros Carbopol® son compatibles con muchos API y han demostrado su capacidad no solo para impartir con éxito las propiedades físicas deseadas en sistemas de administración de medicamentos basados enliposomas, sino también para mejorar la liberación del medicamento. Hayun un gran potencial para seguir innovando con los polímeros Carbopol® en el campo de la administración de medicamentos liposomados.

Sistemas gelificantes mucoadhesivos in situ

Los sistemas gelificantes mucoadhesivos in situ ofrecen un potencial prometedor para superar los inconvenientes de las fórmulas convencionales de administración de medicamentos por mucosa, como la escasa permeabilidad de la membrana mucosayla permanencia en el lugar de destino conuna en unaduración de tiempo suficiente. Otragran ventaja de estos sistemas es que pueden administrarse en forma líquida y posteriormente formar un gel en el lugar de destino. El resultado es un sistema con mayor resistencia al flujo y mayor duración en el lugar de acción.⁴

Los polímeros Carbopol® tienen las propiedades mucoadhesivas deseadas que se requieren para su uso en sistemas gelificantes mucoadhesivos in situ.⁵ Debidoa su estructura,® los polímeros Carbopoltambién contribuyen a las propiedadesgelificantes. Los polímeros Carbopol® tienen un elevado peso molecular y un alto porcentaje de grupos carboxílicos disponibles para formar uniones de hidrógeno o penetración macromolecular entrecadenas con membranas mucosas. Cuando se evaluaronutilizando un modelo de retención esofágica in vitro,los polímeros Carbopol®® mostraron una retención significativamente mayor en tejidos mucosos simuladosqueotros excipientes mucoadhesivos como xantano, carragenano y carboximetilcelulosa de sodio..⁶

Como resultado de sus propiedades mucoadhesivas superiores, los® polímeros Carbopolse han utilizado en diversos sistemas mucoadhesivos gelificantes in situ junto con polímeros termogelantespara ayudar a la formulación. Un ejemplo es el uso del polímero Carbopol® 974P NF y un polímero termogelante 407 poloxamer en geles nasales in situ para el el tratamiento de la rinitis alérgica. Las propiedades mucoadhesivas del polímero Carbopol® aumentaron la duración del medicamento en el sitio activo y prolongaron la liberación del medicamento in vitro..⁷ Enotro ejemplo,se añadieron polímeros® Carbopol a supositorios junto con polímeros termosensibles para formar geles in situ 8 Lascombinaciones de polímeros proporcionaronbeneficios sinérgicos, como una mayor resistencia del gel, así como una mejora de la retención del medicamento en el sitio activo. 

Antimicrobianos

Los antimicrobianos tópicos, especialmente para aplicaciones en el cuidado de heridas e infecciones cutáneas, son un tratamiento bienestablecido.Sin embargo, garantizar una dosificación efectiva aún puede representar un desafío para los especialistas en desarrollo de fórmulas. 

Los polímeros Carbopol® se han formulado como excipientes enmuchos productos de medicamentos antimicrobianos tópicos que contienen API como azitromicina, ciclopirox, clindamicina,clotrimazol,, eritromicina, ácido, fusídico, ganciclovir, metronidazol, y naftifina.. Estoindica que los polímeros Carbopol® son compatibles con una amplia variedadde medicamentos antimicrobianos y permiten su actividad antimicrobiana.⁸

Además, las composiciones que contienen polímeros Carbopol han demostrado® beneficiosterapéuticos potenciales en la prevención o el tratamiento de infeccionesvirales agudas o infecciones o afeccionesalergénicas. Una patente reciente exhibió varios métodos y composiciones que pueden usarse para la prevención o el tratamiento del resfrío común, así como también afecciones inducidas por alérgenos como la rinitis alérgica. Se descubrió que las composicionescon pH neutro que contenían polímeros® Carbopol 980 NF y 981 NF contribuyeron a reducir la actividad viral o alergénica en células epiteliales de mamíferos in vitro,, lo que indica una utilidad terapéutica para el tratamiento tópico, y especialmente intranasal, de infecciones virales o afecciones alergénicas.⁹

Estos ejemplos enfatizan las oportunidades que presentan los polímeros® Carbopol en el campo de los antimicrobianos tópicos. 

Facilitadores de la innovación farmacéutica: polímeros® Carbopol® y LLS Health

Este blog reseñó tres áreas de aplicación únicas en publicaciones en las que los® polímeros Carbopol respaldaron el desarrollo de sistemas de administración tópica de medicamentos en nuevos y emocionantes usos,pero esto es solo una pequeña muestra de lo que estos excipientes pueden permitir. La versatilidad y la eficacia de los polímeros® Carbopol los convierten en el excipiente ideal para la innovación.

LLS Health tiene décadas de experiencia en la producción de excipientes de calidad para el desarrollo de medicamentos y cuenta con un equipo dedicado de científicos para apoyar a nuestros clientes. Trabajamos para garantizar que los fabricantes farmacéuticos tengan un proceso sin obstáculos para el desarrollo y la comercialización de sus productos.

Contáctenos Póngase en contacto con nosotros para obtener más información sobre cómo los® polímeros Carbopol pueden resolver sus desafíos de formulación. 

Para obtener más información, visite  https://www.lubrizol.com/Health/Pharmaceuticals/Excipients/Carbopol-Polymer-Products

*Aunque varios documentos de referencia mencionados en este blog pueden incluir carbómeros polimerizados con benceno, Lubrizol ya no recomienda el uso de polímeros de este tipo en formulaciones farmacéuticas. Esta tabla, que se encuentra en nuestro sitio web,® muestra los sustitutos recomendados para los polímeros Carbopol de grado bencénico según criterios de viscosidad. 

Referencias*