As discussed in our previous blog, drug products can be optimized by instilling mucoadhesive properties.

La mucoadhesión es la adhesión de macromoléculas sintéticas o biológicas al tejido biológico, que es con mayor frecuencia una mucosidad o una membrana mucosa. Esta adhesión se mantiene durante períodos prolongados gracias a las fuerzas interfaciales. Se puede incorporar la mucoadhesión a gran variedad de sistemas de liberación de medicamentos: por vía oral, sublingual, vaginal, rectal, nasal, ocular o gastrointestinal, etc.

En este blog, hablamos sobre las consideraciones clave en cuanto a la formulación inicial al momento de diseñar la forma de administración de los mucoadhesivos, como los que recubren el medicamento, los ingredientes inactivos y el punto de acción previsto.

Qué se debe tener en cuenta al formular la mucoadhesión

Cuando se diseña la formulación de un mediamento mucoadhesivo, se deben considerar algunos factores a fin de asegurar que se logre el perfil del producto objetivo (TPP).

Ingrediente/s farmacéutico/s activo/s (API)
La formulación de medicamentos mucoadhesivos depende de las propiedades fisicoquímicas (como estabilidad, solubilidad y permeabilidad) del API (por ejemplo: tamaño, estabilidad, solubilidad, permeabiliad) y de los requerimientos de concentración de la dosis.

Excipientes
Cuando se diseña una formulación mucoadhesiva, es crucial seleccionar un excipiente que pueda impartir propiedades mucoadhesivas y que asegure una retención prolongada de la formulación en el punto de acción. Para que un excipiente sea mucoadhesivo, debe ser un polímero hidrofílico sintético o natural que contenga grupos funcionales capaces de interactuar con glicoproteínas mucinas. Esta interacción ocurre mediante enlaces no covalentes, como enlaces de hidrógeno, fuerzas de Van der Waals e interacciones iónicas.

Existen varios polímeros que se utilizan en las industrias farmacéutica y sanitaria para crear y mejorar la mucoadhesión en las formulaciones de productos, como por ejemplo:

Carbomers (e.g., Carbopol^®polymers)
Goma xantana
Carragenina
Copolímero de éter de metilo y vinilo con anhídrido maleico (PVM/MA)
Hidroxipropil celulosa (HPC)
Carboximetilcelulosa sódica (Na-CMC)

Además, también es de vital importancia la elección de los ingredientes inactivos adicionales, ya que pueden alterar el índice de liberación del API, la estabilidad y la permeabilidad, entre otras propiedades.

Punto de acción previsto
El objetivo de crear una formulación mucoadhesiva es poder administrar de manera efectiva un API al tejido en cuestión para lograr el efecto terapéutico deseado. De esta manera, resulta crucial considerar las propiedades únicas de los diferentes tejidos mucosos. Esto implica comprender la penetración del tejido, puesto que no todas las superficies tienen las mismas propiedades. Por ejemplo, la absorción de medicamentos a través de la mucosa vaginal difiere de la absorción de la mucosa nasal o de la oral. Además, puede haber diferencias en la permeabilidad entre diferentes regiones de la misma cavidad (por ejemplo, en la cavidad oral: la región sublingual, la bucal y el paladar).

También se debe otpimizar la formulación para cada liberación del medicamento, sea localizada o sistémica, ya que las formulaciones mucosas pueden permitir cualquiera de estos abordajes según la forma de administración.

Forma farmacéutica
Es posible desarrollar una amplia variedad de formas de administración mucoadhesiva, que incluyen líquidos, semisólidos y sólidos. La base de formulación elegida dependerá del perfil del producto (TPP), la vía de administración, la indicación que se está tratando y el API, entre otros atributos. También es importante tener en cuenta la conveniencia del paciente y su aceptación del tratamiento al momento de seleccionar la forma de administración.

Las formas de administración que pueden mejorar con propiedades mucoadhesivas comprenden:

Películas
Soluciones y suspensiones orales
Emulsiones y geles tópicos
Aerosoles nasales
Pastillas y tabletas bucales
Pastas dentales y enjuagues bucales
Gotas oftálmicas

LLS Health y las formas de administración mucoadhesivas

Los excipientes poliméricos son ingredientes esenciales en cualquier formulación mucoadhesiva de medicamentos que sea efectiva. Sin embargo, no todos los polímeros mucoadhesivos tienen el mismo rendimiento. Para desarrollar formulaciones efectivas, resulta clave seleccionar el excipiente y el proveedor correctos.

LLS Health cuenta con décadas de experiencia en formas de administración mucoadhesiva. La función de nuestras Carbopol^® polymers y Noveon^® polycarbophil tienen éxito comprobado en proporcionar una mejor retención del producto en la mucosa en el sitio en cuestión, en comparación con productos que contienen polímeros alternativos.

Para obtener información adicional sobre mucoadhesión, sus beneficios y opciones de polímeros mucoadhesivos, descargue nuestra última guía y resumen técnico.

Guía: Consideraciones sobre la formulación inicial para medicamentos mucoadhesivos